DRUG®: Overview of its Place in Therapy

Epilepsy is a common neurological disorder, characterised by recurrent unprovoked seizures, that affects about 50 million people worldwide.
Antiepileptic drugs (AEDs) are the mainstay of treatment, with the goal of controlling seizures and rendering the patient seizure-free over the long term. However, a proportion of patients with epilepsy become refractory to treatment and fail to respond to a wide range of AEDs, often in combination.
A large, prospective study found that 64% of 470 previously untreated patients became seizure-free during treatment: 47% with their first AED, a further 14% with a second or third AED, and 3% during treatment with two AEDs.
Patients with epilepsy have a higher prevalence of mental health disorders than the general population. Thus, epilepsy imposes a substantial burden on patients, their families, and society in general. There is an unmet need for novel and more effective AEDs.

DRUG® (active ingredient) is a novel once-daily voltage-gated sodium channel (VGSC) blocker designed to selectively target rapidly firing neurons and not those displaying normal activity. DRUG® is rapidly and extensively biotransformed to xxxxxxxx, which is the major pharmacologically active metabolite.
DRUG® has linear and predictable pharmacokinetic characteristics and has an effective half-life suitable for once-daily administration. It has a limited effect on the activity of cytochrome P450 (CYP) isoenzymes or uridine diphosphate-5’-glucuronosyltransferases (UGTs), and is not susceptible to enzyme induction or autoinduction of its own metabolism. These properties are reflected in a low potential to interact with other AEDs or with other concomitantly administered medications.
DRUG® is indicated for use as adjunctive therapy in adults with partial epilepsy, with or without secondary generalisation.

FARMACO®: Panoramica del ruolo nella terapia

L’epilessia è un disturbo neurologico comune, caratterizzato da crisi ricorrenti non provocate, che colpisce circa 50 milioni di persone nel mondo.
I farmaci antiepilettici (FAE) sono la componente fondamentale del trattamento dell’epilessia, con l’obiettivo di controllare le crisi e, a lungo termine, di rendere il paziente libero da crisi. Tuttavia, parte dei pazienti affetti da epilessia diventano refrattari al trattamento e non rispondono a una vasta gamma di FAE, spesso somministrati in combinazione.
Un grande studio prospettico ha rilevato che il 64% dei 470 pazienti non trattati in precedenza diventava libero da crisi durante il trattamento: il 47% con l’assunzione del primo FAE, un ulteriore 14% con l’assunzione del secondo o del terzo FAE, e il 3% durante il trattamento con due FAE.
I pazienti affetti da epilessia hanno una maggiore prevalenza di disturbi della salute mentale rispetto alla popolazione generale. Di conseguenza, l’epilessia costituisce un pesante fardello per i pazienti, per le loro famiglie e per la società in generale. Esiste pertanto una necessità non soddisfatta di FAE nuovi e più efficaci.

FARMACO® (principio attivo) è un nuovo bloccante dei canali del sodio voltaggio-dipendenti (VGSC) a somministrazione giornaliera, che agisce in maniera selettiva sui neuroni con frequenza di scarica elevata e non su quelli con attività normale. FARMACO® viene biotrasformato rapidamente e in grande quantità in xxxxxxxx, il suo principale metabolita farmacologicamente attivo.
FARMACO® possiede proprietà farmacocinetiche lineari e prevedibili, e la sua emivita effettiva è idonea alla singola somministrazione giornaliera. Il farmaco ha un effetto limitato sull’attività degli isoenzimi del citocromo P450 (CYP) o degli enzimi uridina difosfato-5’-glucuronosiltransferasi (enzimi UGT), e non è sensibile all’induzione o autoinduzione enzimatica del proprio metabolismo.
Tali proprietà comportano un basso potenziale di interazione con altri FAE o con altri farmaci somministrati contemporaneamente.
FARMACO® è indicato come terapia aggiuntiva negli adulti affetti da epilessia parziale, con o senza generalizzazione secondaria.